证券代码：688192                          证券简称：迪哲医药                              公告编号：2023-36

(资料图片)

                      迪哲（江苏）医药股份有限公司

自愿披露关于 DZD1516 研究成果在《Breast Cancer

                               Research》发表的公告

         本公司董事会及全体董事保证公告内容不存在任何虚假记载、误导性陈述

    或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性依法承担法律责任。

        公司自主研发的 DZD1516 是一种高选择性 HER2 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），

具备完全穿透血脑屏障的能力。近日，DZD1516 在乳腺癌领域取得的临床前和 I

期临床研究成果在国际期刊《Breast Cancer Research》发表，进一步证明了

DZD1516 的药物潜力和研究价值。

        《Breast Cancer Research》（《乳腺癌研究》）是全球乳腺癌领域的重要研

究期刊，发表乳腺癌领域基础研究、转化科学和临床应用的全球重大研究成果。

在肿瘤领域中，该期刊在全球范围内的引用率和关注度位居前 30%1。

        一、 关于 DZD1516

        乳腺癌是全球最常见的癌症之一，其中约有 15 – 30%的乳腺癌患者为 HER2

阳性，而高达 50%的晚期 HER2 阳性乳腺癌患者会发生中枢神经系统（CNS）转

移，且预后极差。目前已获批的抗体、抗体药物偶联物（ADC）及酪氨酸激酶抑

制剂（TKI）在穿透血脑屏障方面都存在一定的局限性。

        为了满足这一临床需求，公司基于独有的肿瘤 CNS 转移研究平台，经过多

轮设计、合成、测试，研发出高选择性 HER2 TKI – DZD1516，其具备完全穿透

血脑屏障的能力，为治疗中枢神经系统转移的乳腺癌患者带来了新的希望。

        临床前研究显示，DZD1516 对 HER2 的选择性相较于野生型 EGFR 高出 300

倍以上。DZD1516 单药在 HER2 阳性脑转移、脑膜转移和皮下异种移植小鼠模

型中表现出显著的抗肿瘤活性。当 DZD1516 与 HER2 ADC 药物 T-DM1（恩美

曲妥珠单抗）或 T-DXd（德曲妥珠单抗）联合治疗时，抗肿瘤效果进一步增强，

相较任一单药疗效更佳。DZD1516 具有良好的药代动力学特性，随着剂量升高

血浆暴露量呈剂量依赖性增高，同时更显著抑制 pHER2 活性。

  一项国际多中心 I 期临床研究共纳入 23 例来自中国和美国的 HER2 阳性转

移性乳腺癌患者接受 DZD1516 单药治疗，其中 65.2%的患者基线伴 CNS 转移。

研究结果显示：患者在每日两次 25 mg-250 mg 给药剂量范围内表现出良好的安

全性和耐受性，由于 DZD1516 对野生型 EGFR 有高于 300 倍以上的选择性，在

上述剂量范围未报告抑制野生型 EGFR 的相关不良事件。 DZD1516 在患者体内

的 Kpuu,CSF（脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值）为 2.1，证实其能够完全穿透

血脑屏障。DZD1516 有望为 HER2 阳性乳腺癌脑转移患者提供更优治疗选择，

后续临床研究正在计划中。

  凭借优异的临床数据和完全穿透血脑屏障的能力，DZD1516 的研究成果先

后于 2021 年 SABCS、2022 年 ASCO、ESMO 和 SABCS 等多个国际学术会议上

发表，在乳腺领域获广泛关注。

  二、风险提示

  由于药品具有高科技、高风险、高附加值的特点，药品从早期研究、临床试

验报批到投产周期长、环节多，存在诸多不确定因素，目前上述在研产品尚处于

临床试验阶段，临床试验的开展、审评和审批的结果以及时间尚存在不确定性，

易受不确定性因素的影响，敬请广大投资者注意防范投资风险。公司将严格按照

有关规定及时对项目后续进展及时履行信息披露义务。有关公司信息以上海证券

交易所网站以及公司指定披露媒体《上海证券报》《证券时报》《中国证券报》

《证券日报》刊登的公告为准。

  特此公告。

                             迪哲（江苏）医药股份有限公司董事会

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